O registro médico mais antigo de prevenção feminina contra a gravidez é de 1850 a.C. Uma receita em um papiro recomendava aplicar na vagina uma mistura de mel e carbonato de sódio. O velho testamento, de 1000 a.C., menciona mulheres que não engravidavam quando tinham relações sexuais nas vésperas da menstruação. No Egito, a rainha Cleópatra, que governou entre 51 e 30 a.C., usava esponjas marinhas embebidas em vinagre. As egípcias se utilizavam de excrementos de crocodilo, compressas, vegetais e emplastros de linho (nenhum desses métodos tem validade científica).

Foi só a partir do século passado que os cientistas intensificaram as pesquisas em busca de anticoncepcionais femininos eficientes e seguros. Depois da criação do diafragma, em 1870,  e do DIU ( dispositivo intra uterino), em 1929, o avanço decisivo veio com as pesquisas que, em 1955, resultaram na criação da pílula anticoncepcional. Sua descoberta aconteceu na sequência de varias conquistas da medicina e da bioquímica. Já na década de 1930, foi constatado que o hormônio feminino progesterona apresentava indícios de ser anticoncepcional. Em 1952, chegou a sintetizar em laboratório um composto semelhante à progesterona. Mas só dois anos depois foram sintetizados esteroides com as propriedades desse hormônio. Para a descoberta, contribuíram os estudos do cientista Gregory Goodwin Pincus, consultor de pesquisas genéticas e fisiológicas da reprodução. Ao lado de Min Chueh Chang, cientista chinês da Universidade de Cambridge, e John Rock, que pesquisou a combinação de progesterona e estrogênio, Pincus descobriu os estrógenos e progestágenos, os derivados hormonais que mais inibiam a ovulação, e deles saiu a pílula anticoncepcional. A pílula foi testada em mulheres com sucesso. A gravidez só ocorreu quando seu uso foi interrompido. No Brasil, a venda em farmácias começou em 1962.